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Rispolept Informazioni generali Rispolept - Farmacologia: Il blocco dei recettori dopaminergici D2 nel sistema limbico allevia i sintomi positivi della schizofrenia, quali allucinazioni, deliri, e il comportamento irregolare e di parola. Il blocco dei recettori serotoninergici 5-HT 2 recettori nel tratto mesocorticale, provoca un eccesso di dopamina e un aumento della trasmissione di dopamina, con un conseguente aumento della trasmissione di dopamina e l'eliminazione dei sintomi negativi principali. i recettori della dopamina nel sistema nigrostriatale non sono interessati da risperidone e gli effetti extrapiramidali sono evitati. Come altri 5-HT 2 antagonisti, risperidone si lega anche ad alfa (1) recettori adrenergici e, in misura minore, a dell'istamina H1 e alfa (2) recettori adrenergici. Rispolept per i pazienti I medici sono invitati a discutere i seguenti problemi con i pazienti per i quali prescrivono RISPERDAL: I pazienti devono essere avvertiti del rischio di ipotensione ortostatica, specialmente durante il periodo di titolazione della dose iniziale. L'interferenza con prestazioni cognitive e motorie Dal momento che RISPERDAL ha il potenziale giudizio toimpair, capacità di pensiero, o del motore, i pazienti devono essere avvertiti circa l'uso di macchinari pericolosi, tra cui automobili, fino a che non siano ragionevolmente certi che la terapia RISPERDAL non li influenzi negativamente. I pazienti devono essere avvisati di informare il proprio medico in caso di gravidanza o intendono intraprendere una gravidanza durante la terapia. I pazienti devono essere avvisati di non allattare un bambino se si stanno prendendo RISPERDAL. Questa descrizione è adatto per Risperidone ingrediente attivo Interazioni Rispolept Le interazioni di RISPERDAL ® e altri farmaci non sono state valutate in modo sistematico. Dati gli effetti sul SNC primari di risperidone, deve essere usata cautela quando RISPERDAL viene assunto in associazione ® con altri farmaci ad azione centrale e alcol. A causa del suo potenziale di indurre ipotensione, RISPERDAL ® può aumentare gli effetti ipotensivi di altri agenti terapeutici con questo potenziale. RISPERDAL ® può antagonizzare gli effetti della levodopa e agonisti dopaminergici. Amytriptyline non influenza la farmacocinetica di risperidone o della frazione antipsicotica attiva. Cimetidina e ranitidina aumentano la biodisponibilità di risperidone, ma solo marginalmente aumentato la concentrazione plasmatica della frazione antipsicotica attiva. La somministrazione cronica di clozapina con risperidone può diminuire la clearance di risperidone. Carbamazepina ed altri induttori enzimatici In uno studio di interazione farmacologica nei pazienti schizofrenici, 11 soggetti hanno ricevuto risperidone titolato a 6 mg / giorno per 3 settimane, seguita dalla somministrazione concomitante di carbamazepina per altre 3 settimane. Durante la co-somministrazione, le concentrazioni plasmatiche di risperidone e del suo metabolita farmacologicamente attivo, 9-idrossirisperidone, sono diminuiti di circa il 50%. Le concentrazioni plasmatiche di carbamazepina non sembrano essere colpiti. La dose di risperidone può essere necessario titolato conseguenza per i pazienti trattati con carbamazepina, in particolare durante l'inizio o l'interruzione della terapia carbamazepina. La somministrazione concomitante di altri induttori enzima noto (ad esempio fenitoina, rifampicina, e fenobarbital) con risperidone può causare diminuzioni simili nelle concentrazioni plasmatiche combinate di risperidone e 9-idrossirisperidone, che potrebbe portare a una diminuzione dell'efficacia del trattamento con risperidone. Fluoxetina e Paroxetina La fluoxetina (20 mg QD) e paroxetina (20 mg QD) hanno dimostrato di aumentare la concentrazione plasmatica di risperidone 2,5-2,8 volte e 3-9 volte, rispettivamente. La fluoxetina non ha influenzato la concentrazione plasmatica di 9-idrossirisperidone. Paroxetina abbassa la concentrazione di 9-idrossirisperidone una media del 13%. Quando si inizia o sospesi o fluoxetina concomitante o paroxetina, il medico deve rivalutare il dosaggio di RISPERDAL ®. Gli effetti della sospensione della fluoxetina concomitante o terapia paroxetina sulla farmacocinetica di risperidone e 9-idrossirisperidone non sono stati studiati. Ripetute dosi orali di risperidone (3 mg BID) non ha influenzato l'esposizione (AUC) o concentrazioni plasmatiche di picco (Cmax) di litio (n = 13). Valproato ripetute dosi orali di risperidone (4 mg QD) non ha influenzato il pre-dose o le concentrazioni plasmatiche medie e l'esposizione (AUC) di valproato (1000 mg / die in tre dosi divise) rispetto al placebo (n = 21). Tuttavia, vi è stato un aumento del 20% valproato picco di concentrazione plasmatica (Cmax) dopo somministrazione concomitante di risperidone. RISPERDAL ® (0,25 mg BID) non ha mostrato un effetto clinicamente rilevante sulla farmacocinetica della digossina. Farmaci che inibiscono CYP 2D6 e altre CYPIsozymes Rispolept è metabolizzato a 9-idrossirisperidone dal CYP 2D6, un enzima che è polimorfica nella popolazione e che può essere inibita da una varietà di psicotropi ed altri farmaci. Interazione tra farmaci che riducono il metabolismo di risperidone a 9-idrossirisperidone aumenterebbe le concentrazioni plasmatiche di risperidone e abbassare le concentrazioni di 9-idrossirisperidone. L'analisi di studi clinici che coinvolgono un numero modesto di metabolizzatori lenti (n 70) non suggeriscono che metabolizzatori lenti e ampi hanno diversi tassi di effetti avversi. Nessun confronto dell'efficacia nei due gruppi è stata fatta. Studi in vitro hanno dimostrato che farmaci metabolizzati da altri CYPisozymes, tra cui 1A1, 1A2, 2C9, 2C19 e 3A4, sono solo deboli inibitori del metabolismo risperidone. Non ci sono state significative interazioni tra risperidone e l'eritromicina. Farmaci metabolizzati dal CYP 2D6 Studi in vitro indicano che il risperidone è un inibitore relativamente debole del CYP 2D6. Pertanto, RISPERDAL ® non si prevede di inibire notevolmente la clearance di farmaci che vengono metabolizzati dalla stessa via enzimatica. Negli studi di interazione farmacologica, risperidone non ha influenzato significativamente la farmacocinetica di donepezil e galantamina, che sono metabolizzati dal CYP 2D6.
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